Việc phát hiện ra cyclodextrin là một trong những bước tiến quan trọng nhất trong lịch sử thực phẩm và y học. Oligosaccharide tuần hoàn tự nhiên này đã thay đổi cách chúng ta cung cấp thuốc, giữ thực phẩm tươi ngon và sử dụng nhiều hóa chất khác trong công nghiệp. Pruduct tạo ra các phức chất bao gồm giải quyết các vấn đề quan trọng trong nhiều lĩnh vực nhờ cấu trúc phân tử đặc biệt, có khoang bên trong kỵ nước và bề mặt bên ngoài ưa nước. Tá dược linh hoạt này đang làm thay đổi khoa học công thức và quy trình sản xuất trên toàn thế giới. Nó có thể làm mọi thứ, từ cải thiện sự hấp thụ thuốc đến che giấu mùi vị khó chịu trong thuốc.
Khi chúng ta xem xét cách thức hoạt động của cyclodextrin ở cấp độ phân tử, lĩnh vực hóa học siêu phân tử thú vị sẽ trở nên sống động. Các đơn vị glucose trong các phân tử hình nón này được nối với nhau bằng liên kết α-1,4-glycosid. Có ba loại chính: alpha-cyclodextrin, có sáu đơn vị glucose, beta-cyclodextrin, có bảy đơn vị và gamma-cyclodextrin, có tám đơn vị.
Các khoang ở mỗi phiên bản có kích thước khác nhau, cho phép các phân tử gắn và tương tác với các hợp chất khác nhau. Đối với alpha-cyclodextrin, chiều rộng khoang kỵ nước là từ 4,7 đến 5,3 Å và đối với gamma-cyclodextrin, là từ 7,5-8,3 Å. Khả năng chọn kích thước phù hợp này cho phép đóng gói chính xác các phân tử dựa trên tính chất vật lý và hóa học của chúng.
Nhiệt độ, độ pH, tỷ lệ nồng độ và mức độ tương thích về mặt nhiệt động của các phân tử vật chủ và khách là một số yếu tố ảnh hưởng đến mức độ bao bọc của các phân tử. Các nhà nghiên cứu đã phát hiện ra rằng sự hình thành phức hợp bao gồm tốt nhất xảy ra khi phân tử khách vừa khít bên trong túi pruduct, tận dụng tối đa lực van der Waals và tương tác kỵ nước.
Khoảng 40% thuốc trên thị trường và có tới 90% hợp chất được nghiên cứu gặp vấn đề hòa tan không tốt trong nước. Các phức hợp bao gồm Cyclodextrin giải quyết vấn đề này bằng cách làm cho tỷ lệ hấp thụ và phân hủy tốt hơn rất nhiều. Khi các phân tử thuốc không ưa nước xâm nhập vào túi pruduct, chúng tạo thành một phức hợp giữ cho thuốc ở trạng thái giống như đã hòa tan.
Các thử nghiệm lâm sàng cho thấy phức hợp cyclodextrin có thể tạo ra các hợp chất khó hòa tan có khả dụng sinh học cao hơn từ 200 đến 500%. Thuốc tiêm Voriconazole, được làm bằngbetadex sulfobutyl ete natri, là một ví dụ điển hình về hiệu quả của phương pháp này trong các loại thuốc thương mại.
Các vấn đề về độ ổn định của dược phẩm khiến ngành dược phẩm phải trả hàng tỷ đô la mỗi năm trong việc hoàn tiền sản phẩm và nỗ lực thay đổi cách sản xuất thuốc. Việc đóng gói Cyclodextrin giữ cho ánh sáng, oxy, nhiệt và độ ẩm không phá vỡ các hoạt chất dược liệu nhạy cảm với chúng.
Phức hợp này hoạt động như một lá chắn phân tử, giúp tăng đáng kể thời hạn sử dụng trong khi vẫn giữ được hiệu quả điều trị. Ngoài ra, có thể tạo ra các công thức giải phóng có kiểm soát để cung cấp thuốc liên tục trong thời gian dài khi trộn cyclodextrin với các nguyên liệu như hydroxypropyl methylcellulose.
Sự tuân thủ của bệnh nhân là rất quan trọng cho sự thành công của trị liệu, đặc biệt đối với trẻ em và người già. Rất nhiều thành phần hoạt chất có vị chua, kim loại hoặc vị khó chịu khác khiến người ta ít uống thuốc theo quy định.
Bằng cách đặt các phân tử xấu vào bên trong khoang kỵ nước, việc đóng gói cyclodextrin đã che giấu thành công các đặc tính cảm quan này. Vị giác không thể tiếp nhận các hóa chất được bao bọc, nhưng thuốc vẫn có thể được hấp thụ khi vào ruột.
Khi thuốc được truyền qua đường IV, chúng phải đáp ứng các tiêu chuẩn rất cao về tính an toàn và hiệu quả. Đặc biệt là các dẫn xuất cyclodextrinsulfobutylether-beta-cyclodextrinVàhydroxypropyl-beta-cyclodextrin, được dung nạp rất tốt khi dùng qua IV.
Những tá dược này giúp tạo ra các hóa chất mà trước đây không thể cung cấp được vì chúng hòa tan đủ tốt mà không cần sử dụng các dung môi hòa tan có hại. Sự phân hủy nhanh chóng của các phức hợp trong huyết tương đảm bảo rằng thuốc có sẵn ngay lập tức đồng thời ngăn ngừa sự tích tụ của các tá dược.
Các doanh nghiệp thực phẩm luôn phải chịu áp lực phải sử dụng ít chất bảo quản tổng hợp hơn mà vẫn giữ được chất lượng và độ an toàn cho sản phẩm của mình. Bằng cách đóng gói các chất chống vi trùng tự nhiên, chất chống oxy hóa và các thành phần hương vị trong phân tử, công nghệ cyclodextrin đưa ra những cách mới để giải quyết vấn đề.
Tinh dầu được đóng gói giữ được đặc tính kháng khuẩn nhưng mất đi hương vị đậm đà có thể khiến thức ăn có mùi vị quá nồng. Ứng dụng này giúp kéo dài thời hạn sử dụng của sản phẩm một cách tự nhiên đồng thời đáp ứng nhu cầu của khách hàng về sản phẩm “nhãn sạch”.
Rất nhiều hóa chất tốt, như curcumin, resveratrol và axit béo omega-3, không có sẵn về mặt sinh học, có nghĩa là chúng không thể được sử dụng làm thuốc. Phức hợp Cyclodextrin giúp các thành phần dinh dưỡng này được hấp thụ dễ dàng hơn nhiều.
Các nghiên cứu cho thấy nồng độ trong huyết tương của phức hợp curcumin-cyclodextrin cao hơn 10-15 lần so với các công thức curcumin thông thường. Với sự cải tiến này, những liều uống trước đây không có tác dụng giờ đây có thể được sử dụng trong điều trị cho những người đang tìm kiếm các lựa chọn sức khỏe tự nhiên.
Các hợp chất hương vị dễ bay hơi khiến việc bảo quản và chế biến thực phẩm khó khăn hơn theo những cách nhất định. Khi làm một món gì đó, nhiệt độ cao có thể làm hỏng hương vị tinh tế và khi bảo quản, điều kiện nhiệt độ có thể khiến hương vị bị biến đổi hoặc trở nên tệ hơn.
Việc đóng gói Cyclodextrin giữ cho các hóa chất có giá trị này an toàn trong quá trình chế biến và cho phép chúng được giải phóng chậm trong quá trình tiêu thụ. Công nghệ giữ nguyên hương vị từ trang trại đến đĩa, giúp khách hàng hài lòng hơn và nâng cao chất lượng sản phẩm.
Ngoài những ứng dụng truyền thống trong ngành y học và thực phẩm, nó còn có thể được sử dụng trong môi trường. Thông qua nhận dạng và đóng gói phân tử có chọn lọc, các phân tử này có khả năng loại bỏ rất tốt các chất độc hữu cơ khỏi nước và đất bị ô nhiễm.
Vật liệu làm từ sản phẩm có thể loại bỏ thuốc diệt cỏ, dung môi công nghiệp và các sản phẩm dầu mỏ khỏi ma trận môi trường. Các chất ô nhiễm được bao bọc dễ dàng phân tách và loại bỏ một cách an toàn hơn, giúp làm sạch môi trường trên toàn thế giới.
Việc sử dụng cảm biến hóa học tiên tiến có thể thực hiện được nhờ khả năng nhận dạng phân tử giúp nó trở nên hữu ích trong việc phân phối thuốc. Bằng cách sử dụng các dẫn xuất cyclodextrin đã được sửa đổi, các phân tử riêng lẻ có thể được tìm thấy trong các hỗn hợp phức tạp bằng cách tạo ra các phức hợp gửi đi các tín hiệu có thể đo được.
Những cảm biến này được sử dụng để kiểm tra an toàn thực phẩm, theo dõi môi trường xung quanh và đảm bảo chất lượng của thuốc. Hóa học chủ-khách tốt hơn nhiều phương pháp chẩn đoán khác vì nó có tính chọn lọc và nhạy cảm hơn.
Các nhà xây dựng công thức có thể tận dụng tối đa cyclodextrin bằng cách hiểu rõ tính chất vật lý của các phức chất bao gồm. Tương tác kỵ nước, lực van der Waals và liên kết hydro giữa các phân tử vật chủ và khách là một số lực di chuyển mọi thứ.
Hằng số ổn định được thiết lập bởi sự thay đổi entanpy và entropy trong quá trình tạo phức. Hằng số này liên quan trực tiếp đến tác dụng điều trị hoặc chức năng. Nói chung, các phức chất mạnh hơn và hoạt động tốt hơn có hằng số ổn định cao hơn.
Quang phổ cộng hưởng từ hạt nhân, phép đo nhiệt lượng quét vi sai và tinh thể học tia X là một số phương pháp phân tích tiên tiến nhất có thể được sử dụng để nghiên cứu cấu trúc và hoạt động của các hệ thống phức tạp một cách chi tiết. Những công cụ này giúp tạo ra các công thức hoạt động tốt nhất cho những mục đích sử dụng nhất định.
Để tạo ra cyclodextrin công nghiệp, bạn cần sử dụng các phương pháp kỹ thuật sinh học phức tạp và hệ thống kiểm soát chất lượng nghiêm ngặt. Do quy trình sản xuất rất phức tạp nên chúng tôi cần những nguồn có nhiều kinh nghiệm làm tá dược.
Nhiệt độ, độ pH, thời gian phản ứng và cách làm sạch sản phẩm đều có ảnh hưởng lớn đến chất lượng và độ ổn định của sản phẩm. Để hỗ trợ nghiên cứu dược phẩm thương mại, các nhà cung cấp phải chứng minh rằng họ có thể lặp lại các lô và cung cấp nguồn cung cấp đáng tin cậy trong thời gian dài.
Việc tuân thủ quy định làm tăng thêm một mức độ khó khăn khác, đòi hỏi phải có hồ sơ chi tiết và nghiên cứu xác nhận. Các nhà cung cấp sản phẩm thành công luôn cập nhật hồ sơ tổng thể về thuốc của họ và cung cấp trợ giúp kỹ thuật để khách hàng gửi quy định.
Khi các nhà nghiên cứu tìm ra các phương pháp mới để đóng gói các phân tử, tác động biến đổi của công nghệ sản phẩm đối với việc sử dụng dược phẩm, thực phẩm và công nghiệp tiếp tục gia tăng. Tá dược linh hoạt này giải quyết các vấn đề quan trọng trong việc vận chuyển thuốc, độ ổn định của sản phẩm và cải thiện hiệu suất bằng cách sử dụng các giải pháp phân tử tinh tế.
Có rất nhiều hy vọng cho sự đổi mới của cyclodextrin trong tương lai. Các nhà nghiên cứu vẫn đang xem xét các dẫn xuất mới, các ứng dụng cải tiến và công nghệ kết hợp. Khi các vấn đề về công thức trở nên khó giải quyết hơn, các đặc tính đặc biệt của cyclodextrin khiến nó trở thành công cụ thiết yếu để tạo ra sản phẩm mới ở nhiều doanh nghiệp khác nhau trên thế giới.
1. Cyclodextrin khác với các chất khác ở chỗ làm cho mọi thứ hòa tan tốt hơn như thế nào?
Nó không chỉ giúp giữ được nhiều dung môi hơn mà còn làm được điều đó thông qua một quy trình đóng gói hóa học độc đáo. Các chất hòa tan truyền thống không thể thực hiện tất cả những điều này cùng một lúc, nhưng quy trình này thì có thể. Nó cải thiện sự ổn định, che giấu mùi vị và kiểm soát việc giải phóng.
2. Làm cách nào để tìm ra loại cyclodextrin nào sẽ hoạt động tốt nhất cho dự án của tôi?
Sự lựa chọn chủ yếu dựa trên kích thước và tính năng của phân tử khách. Alpha-cyclodextrin hoạt động tốt nhất với các phân tử nhỏ, beta-cyclodextrin hoạt động tốt nhất với các hóa chất cỡ trung bình và gamma-cyclodextrin hoạt động tốt nhất với các phân tử lớn. Mô hình phân tử và sàng lọc thử nghiệm giúp quá trình lựa chọn tốt hơn.
3. Nếu bạn sử dụng nó, có lý do gì để giữ an toàn không?
Hồ sơ an toàn của cyclodextrin tự nhiên và các phiên bản đã được phê duyệt là rất tốt. Beta-cyclodextrin và các dẫn xuất của nó thường được cho là an toàn khi sử dụng trong thực phẩm. Mặt khác, vật liệu cấp dược phẩm đáp ứng các tiêu chuẩn an toàn nghiêm ngặt cho con người sử dụng.
4. Những yếu tố nào ảnh hưởng đến an ninh của khu phức hợp?
Sự phù hợp của phân tử trong không gian, nhiệt độ, độ pH, nồng độ và các chất cạnh tranh đều có thể ảnh hưởng đến độ ổn định của phức hợp. Các điều kiện tốt nhất tối đa hóa sự thuận lợi về nhiệt và giảm lượng phân ly phức tạp xảy ra trong quá trình sử dụng và bảo quản.
5. Cyclodextrin có tác dụng gì đối với quá trình giải phóng thuốc?
Tùy thuộc vào cách tạo công thức, nó có thể tăng tốc, làm chậm hoặc hạn chế giải phóng thuốc. Sự phân ly phức tạp nhanh chóng cải thiện sự giải phóng ngay lập tức và sự kết hợp polymer cho phép tạo ra các mô hình giải phóng kéo dài có thể được điều chỉnh theo nhu cầu điều trị cụ thể.
6. Có thể sử dụng cyclodextrin với các thành phần khác được không?
Nó đã được chứng minh là có tác dụng tốt với hầu hết các tá dược thuốc. Việc kết hợp các polyme, chất hoạt động bề mặt và các tá dược hữu ích khác theo những cách thông minh thường có thể mang lại những lợi ích vượt xa những gì mỗi thành phần có thể tự làm được.
Bạn có thể tin tưởng DELI Biochemical với tư cách là nhà sản xuất cyclodextrin. Họ có hơn 26 năm kinh nghiệm sản xuất tá dược dược phẩm, có thể giúp bạn thực hiện ngay cả những dự án xây dựng công thức khó khăn nhất. Sự đa dạng của chúng tôi về các sản phẩm được bán và khả năng sản xuất chúng tốt đã được chứng minh giúp các công ty dược phẩm đạt đến tầm cao mới trong việc phân phối thuốc và cải thiện độ ổn định.
Liên hệ với nhóm kỹ thuật của chúng tôi theo địa chỉ xadl@xadl.com để thảo luận về cách các giải pháp pruduct của chúng tôi có thể cách mạng hóa công thức tiếp theo của bạn.
1. Jambhekar, S.S., Breen, P. "Cyclodextrin trong công thức dược phẩm II: độ hòa tan, hằng số liên kết và hiệu quả tạo phức." Khám phá ma túy hôm nay 21, không. 2 (2016): 363-368.
2. Brewster, M.E., Loftsson, T. "Cyclodextrin là chất hòa tan trong dược phẩm." Đánh giá phân phối thuốc nâng cao 59, không. 7 (2007): 645-666.
3. Kurkov, S.V., Loftsson, T. "Cyclodextrin." Tạp chí Quốc tế về Dược phẩm 453, số 1. 1 (2013): 167-180.
4. Szejtli, J. "Giới thiệu và tổng quan chung về hóa học Cyclodextrin." Nhận xét hóa học 98, không. 5 (1998): 1743-1754.
5. Carrier, R.L., Miller, L.A., Ahmed, I. "Tiện ích của cyclodextrin trong việc tăng cường khả dụng sinh học qua đường uống." Tạp chí phát hành có kiểm soát 123, không. 2 (2007): 78-99.
6. Challa, R., Ahuja, A., Ali, J., Khar, R.K. "Cyclodextrin trong phân phối thuốc: đánh giá cập nhật." AAPS PharmSciTech 6, không. 2 (2005): E329-E357.
