Ứng dụng của Betadex Sulfobutyl ether natri (SEβCD)

Sulfobutyl ete beta-cyclodextrin (SEβCD) là gì?

Sulfobutyl ete beta-cyclodextrin (SEβCD)là một dẫn xuất Cyclodextrin được tổng hợp bởi β-Cyclodextrin và 1,4-BS(1,4-Butane Sultone) (CAS 182410-00-0.Sulfobutylether-β-cyclodextrin (SBE-β-CD) là dẫn xuất của cyclodextrin. Nó là một loại bột tinh thể màu trắng đến trắng nhạt, thực tế không mùi. SBE-β-CD được sử dụng rộng rãi trong dược phẩm và các ngành công nghiệp khác do đặc tính hòa tan và ổn định của nó. Với cấu trúc độc đáo, SBE-β-CD tạo thành các phức hợp bao gồm nhiều phân tử khác nhau, tăng cường khả năng hòa tan và khả dụng sinh học của chúng.

Do khả năng hòa tan của β-Cyclodextrin thấp nên việc bảo quản lâu dài có thể dẫn đến kết tủa thuốc; và nó gây độc cho thận và thiếu tính linh hoạt trong việc áp dụng đường tiêm, vì vậy nó đã được sửa đổi thành Sulfobutyl ether beta-cyclodextrin (SEβCD), làm giảm hiệu quả neđộc tính của β-Cyclodextrin và cải thiện khả năng hòa tan và khả năng tương thích với máu, giúp tăng cường khả dụng sinh học tuyệt vời và khả năng dung nạp tốt khi sử dụng lâm sàng. Nó cũng đã được Dược điển Hoa Kỳ và Dược điển Châu Âu chấp thuận sử dụng trong một số tá dược dược phẩm.

Sulfobutyl ete beta-cyclodextrin (SEβCD) có độ ổn định, tính thấm, độ hòa tan, độc tính thấp và khả dụng sinh học tuyệt vời. Ngoài ra, nó có thể kiểm soát thời gian giải phóng của thuốc bằng cách đặt các phân tử thuốc vào khoang bên trong, nhờ đó Sulfobutyl ether beta-cyclodextrin(SEβCD) được sử dụng rộng rãi trong các loại thuốc uống, thuốc nhỏ mắt, thuốc xịt mũi, thuốc đưa vào phổi (PDD) , tiêm tĩnh mạch và thuốc bôi ngoài da. Sau đây sẽ tóm tắt về hiệu quả và ứng dụng của Sulfobutyl ether beta-cyclodextrin (SEβCD) trong thuốc lâm sàng:

Tiêm tĩnh mạch: 

• Có rất nhiều loại thuốc tiêm được FDA phê chuẩn trên thị trường có chứa SβECD, chất này chủ yếu được sử dụng làm chất hòa tan.[1]
• Nó đã được sử dụng trong thuốc tiêm kháng vi-rút: Remdesivir (REM), như một chất hòa tan.[1]

Thuốc bôi tại chỗ:

• Nó đã được sử dụng trong thuốc propofol điện di ion, có thể làm tăng dòng thẩm thấu thụ động của propofol.[2]
• Acyclovir, một loại thuốc đặt âm đạo dùng để điều trị virus herpes simplex loại 2 (HSV-2), được sử dụng để cải thiện hiệu quả kháng vi-rút.[3]

Sulfobutyl ete beta-cyclodextrin natri (SBECD)đã được sử dụng trong một số loại thuốc, bao gồm:

1. Thuốc tiêm Itraconazole: Thuốc chống nấm này được hưởng lợi từ SBECD như một chất hòa tan.
2. Thuốc tiêm Voriconazole: Một loại thuốc chống nấm khác sử dụng SBECD để tăng cường khả năng hòa tan.
3. Viên nén Pimavanserin: Được sử dụng để điều trị chứng rối loạn tâm thần liên quan đến bệnh Parkinson, SBECD được sử dụng để cải thiện khả năng hòa tan trong thuốc này.
4. Thuốc tiêm Droperidol: Được sử dụng để ngăn ngừa buồn nôn và nôn sau phẫu thuật, SBECD cũng được đưa vào công thức của loại thuốc này.

Điều quan trọng cần lưu ý là việc áp dụng Sulfobutyl ether beta-cyclodextrin natri trong thuốc có thể khác nhau tùy theo đặc điểm cụ thể của thuốc và công thức của nó. Ngoài ra, theo thời gian, có thể có thêm các loại thuốc sử dụng SBECD để tăng cường độ hòa tan và khả dụng sinh học.

Tổng quan về ứng dụng:

Ngành dược phẩm:

SBE-β-CD được sử dụng rộng rãi trong các công thức dược phẩm để cải thiện độ hòa tan và độ ổn định của thuốc hòa tan kém.

Nó hỗ trợ trong việc tăng cường khả dụng sinh học của các thành phần dược phẩm hoạt động (API) thông qua việc hình thành các phức hợp bao gồm, từ đó cải thiện hiệu quả và khả năng phân phối thuốc.

SBE-β-CD được sử dụng ở nhiều dạng bào chế khác nhau như dung dịch uống, thuốc tiêm và thuốc xịt mũi.

[1] Remdesivir kháng vi-rút hỗ trợ Sulfobutylether-beta-cyclodextrin: Đặc điểm của công thức quay điện và đông khô https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0144861721003982#bib0075

[2] Cung cấp thuốc chuyển ion dạng lỏng qua da bằng phương pháp tạo phức với cyclodextrin anion https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0168365914004131

[3] Các giọt nano chitosan được trang trí bằng sulfobutyl ether-β-cyclodextrin được nạp acyclovir để điều trị tại chỗ nhiễm HSV-2 https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0378517320306608