Voriconazole được sử dụng chủ yếu để điều trị nhiều loại bệnh nhiễm nấm nghiêm trọng và xâm lấn. Việc sử dụng nó được chỉ định đặc biệt trong trường hợp thuốc chống nấm hàng đầu không thành công, không thể dung nạp được hoặc khi nhiễm trùng kháng lại các phương pháp điều trị khác. Voriconazole được sử dụng phổ biến nhất trong: Những người bị suy giảm miễn dịch (ví dụ: bệnh nhân ung thư, người được cấy ghép, những người bị suy giảm miễn dịch nặng) có nguy cơ nhiễm nấm xâm lấn cao hơn. Bệnh nhân bị bệnh nặng cần điều trị tích cực các bệnh nhiễm nấm toàn thân.
Betadex Sulfobutyl ete Natri (SBE-β-CD) thường được sử dụng trong công thức voriconazole dạng tiêm, một loại thuốc chống nấm triazole. Chức năng chính của SBE-β-CD trong trường hợp này là tăng cường khả năng hòa tan của voriconazole, chất có khả năng hòa tan trong nước kém. SBE-β-CD tạo thành phức hợp bao gồm voriconazole, cải thiện khả dụng sinh học của nó khi tiêm tĩnh mạch.
Tuy nhiên, việc sử dụngBetadex Sulfobutyl ete Natri ở bệnh nhân suy thận có thể là mối lo ngại vì nó chủ yếu được đào thải qua thận. Tích lũy củaBetadex Sulfobutyl ete Natri ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận có liên quan đến độc tính trên thận trong các nghiên cứu trên động vật, mặc dù bằng chứng ở người chưa rõ ràng. Do nguy cơ tiềm ẩn này, voriconazole tiêm tĩnh mạch thường không được khuyến cáo cho những bệnh nhân bị rối loạn chức năng thận đáng kể (độ thanh thải creatinine <50 mL/phút). Trong những trường hợp như vậy, dùng đường uống được ưu tiên hơn, mặc dù không phải lúc nào cũng đạt được nồng độ thuốc điều trị.
Trong cuộc chiến chống nhiễm nấm đang diễn ra, thuốc chống nấm voriconazole đã tự khẳng định mình là một tác nhân mạnh mẽ, đặc biệt trong điều trị bệnh aspergillosis xâm lấn và các bệnh nhiễm trùng nghiêm trọng khác. Tuy nhiên, hiệu quả lâm sàng của voriconazole trước đây bị hạn chế do khả năng hòa tan trong nước kém. Thách thức này đã được giảm thiểu đáng kể nhờ việc sử dụng sáng tạo cyclodextrin, đặc biệt làBetadex Sulfobutyl ete Natri (SBE-β-CD), trong công thức thuốc tiêm.
Cyclodextrin là các oligosacarit tuần hoàn được biết đến với khả năng hình thành các phức hợp bao gồm các hợp chất dược phẩm khác nhau, tăng cường khả năng hòa tan và ổn định của chúng. Trong số này, SBE-β-CD nổi lên như một tá dược quan trọng trong công thức voriconazole để tiêm tĩnh mạch. Bằng cách bao bọc voriconazole trong khoang kỵ nước của nó, SBE-β-CD làm tăng đáng kể khả năng hòa tan của thuốc trong dung dịch nước, cho phép truyền qua đường tĩnh mạch hiệu quả.
Việc sử dụngBetadex Sulfobutyl ete Natri trong công thức voriconazole không phải là không có sự cân nhắc. Đáng chú ý, SBE-β-CD được bài tiết qua thận, gây lo ngại về sự tích tụ của nó ở bệnh nhân suy thận. Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận, độ thanh thải SBE-β-CD có thể giảm đáng kể, có khả năng dẫn đến độc tính. Do đó, voriconazole tiêm tĩnh mạch thường được tránh sử dụng ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng thận nặng, trong đó đường uống là đường được ưa thích hơn do nguy cơ tích tụ thấp hơn.
Bất chấp những thách thức này, việc đưa SBE-β-CD vào voriconazole đã làm thay đổi cuộc chơi, nâng cao khả dụng sinh học của thuốc và mở rộng việc sử dụng nó trong điều trị các bệnh nhiễm nấm đe dọa tính mạng. Sự đổi mới này nhấn mạnh tầm quan trọng của việc phát triển tá dược trong việc vượt qua các thách thức về bào chế thuốc và cải thiện kết quả điều trị.
Khi ngành dược phẩm tiếp tục phát triển, vai trò của các tá dược chuyên dụng nhưBetadex Sulfobutyl ete Natri có thể sẽ mở rộng, mang đến những cơ hội mới để tăng cường khả năng cung cấp và hiệu quả của nhiều loại thuốc.
